抗菌药物是指在低浓度具有杀菌或抑菌活性的药物，包括各种抗生素、人工合成药物（磺胺类、硝基咪唑类、喹诺酮类等）。抗生素是由微生物产生的，或在此基础上由人工修饰（半合成抗生素）而成；而抗菌药物则包括抗生素（天然抗生素+半合成抗生素）和完全人工合成的药物（喹诺酮类、磺胺类等）。

抗菌药物分类如表1-1所示，其作用机制、抗菌谱、药效学及药代动力学特点各有不同，在临床使用也各有优劣，应掌握各类药物特点，合理使用。

抗菌药物的作用机制

抗菌药物主要是通过干扰病原微生物的细胞结构或代谢过程产生抗菌作用，如图1-1所示。

抑制细菌细胞壁合成

青霉素与头孢菌素类均能抑制胞壁黏肽合成酶（包括转肽酶、羧肽酶、内肽酶），从而阻碍细胞壁肽聚糖的合成，使细胞壁缺损，菌体破裂死亡。

抑制细胞膜功能

通过抑制细胞膜功能发挥抗菌作用的抗生素，主要包括两性霉素B、多黏菌素和制霉菌素等。这类抗生素使细胞膜的完整性遭到破坏，大分子和离子从细胞内向细胞外泄漏，细胞受到损伤而导致细菌死亡。

抑制或干扰细菌蛋白质合成

抑制蛋白质合成的抗生素主要有氨基糖苷类、四环素及甘氨酰环素类、大环内酯类和氯霉素类等。这类抗生素各自结合到细菌核糖体30S亚基或50S亚基上，阻断肽链形成复合物的始动、错读或干扰新的氨基酸结合到肽链上等，作用于蛋白质生物合成环节的某一部位，产生抑菌甚至杀菌的作用。

抑制核酸合成

主要抗菌药物有喹诺酮类、磺胺类及甲氧苄啶等。喹诺酮类抗菌药物是有效的核酸合成抑制剂，其抑制DNA螺旋酶（拓扑异构酶Ⅱ），阻碍DNA生物合成，从而导致细菌死亡；磺胺类药物为对氨基苯甲酸（PABA）的类似物，可与其竞争二氢叶酸合成酶，阻碍叶酸的合成；磺胺增效剂甲氧苄啶抑制细菌的二氢叶酸还原酶，阻止四氢叶酸的合成，两者合用，依次抑制二氢叶酸合成酶和还原酶，起到双重阻断，抗菌作用增强。

青霉素类

分类及抗菌谱

适应证

（1）青霉素适用于A组溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌所致的感染，包括血流感染、脑膜炎、肺炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等，草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎，以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。

风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行某些操作或手术时，预防心内膜炎发生。

青霉素V对酸稳定，可口服。抗菌作用较青霉素G为差，适用于敏感革兰阳性球菌引起的轻症感染。

普鲁卡因青霉素的抗菌谱与青霉素G基本相同，供肌内注射，对敏感细菌的有效浓度可持续24小时。适用于敏感细菌所致的轻症感染。

苄星青霉素的抗菌谱与青霉素G相仿，为长效制剂，肌内注射120万单位后血中低浓度可维持4周。本药用于治疗A组溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎，预防A组溶血性链球菌感染引起的风湿热；亦可用于治疗梅毒。

（2）耐青霉素酶青霉素类主要适用于产青霉素酶的甲氧西林敏感葡萄球菌感染，如血流感染、心内膜炎、肺炎、脑膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染等。肺炎链球菌、A组溶血性链球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染则不宜采用。

（3）广谱青霉素类主要适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、皮肤及软组织感染、脑膜炎、血流感染、心内膜炎等。氨苄西林为肠球菌、李斯特菌感染的首选用药。

（4）抗假单胞菌青霉素主要适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、皮肤及软组织感染等。

注意事项

（1）对青霉素G或青霉素类抗菌药物过敏者禁用本品。

（2）无论采用何种给药途径，用青霉素类抗菌药物前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉素皮肤试验。

（3）青霉素钾盐不可快速静脉注射。

（4）青霉素可安全地应用于孕妇；少量本品可经乳汁排出，哺乳期妇女应用青霉素时应停止哺乳。

（5）本品主要经肾脏排出，老年人肾功能呈轻度减退，故治疗老年患者感染时宜适当减量应用。

(责任编辑：刘思慧)